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抗生素已进入发展新时代

时间:2018-07-19    点击: 次    来源:兽药药理与处方技术    作者:李匡翎 - 小 + 大

抗生素是生物在其生命活动过程中产生的(或者并用化学、生物或生物化学方法衍生的)、在低浓度下能选择性的抑制它种生物机能的化学物质。

抗生素的生产:主要是利用微生物发酵,通过生物合成生产的天然代谢产物。

半合成抗生素:将天然代谢产物再用化学、生物或生化方法进行分子结构改造,制成的各种衍生物。如阿莫西林、氨苄西林等

从植物及海洋生物中提取的抗生物质,如黄连素、海星皂苷等,也属于抗生素范畴。

抗生素的生理活性非常高,在微克(µg)甚至纳克(ng)级就具有显著的生理活性。

抗生素的作用已经超出了抗菌、抗寄生虫及抗病毒的范围,扩展到抑制或调理机体多方面生物机能的更大范围。如新霉素有降低机体胆固醇的作用、多西环素有镇咳的作用。

抗生素的来源:土壤微生物,如细菌、真菌和放线菌等;

微生物药物的生物合成

微生物在其生命活动过程中会产生种类繁多的代谢产物。

根据代谢产物在机体内的不同作用,以将代谢分为初级代谢和次级代谢。

初级代谢与初级代谢产物

初级代谢是指能使营养物质转变成机体的结构物质和对机体具有生理活性作用的物质,或者是为机体生长提供能量的一类代谢。

初级代谢产物:如酒精、乳酸、蛋白质与酶、那计算、糖、脂肪酸、维生素、甘油、甘油三酯等,这些成分往往与细胞的生长代谢关系密切,为机体生命物质的基础性建筑材料。

次级代谢和次级代谢产物

次级代谢:微生物在一定的生长时期(一般是稳定生长期),以初级代谢产物为前体,合成一些对微生物的生命活动没有明确功能的物质的过程。

次级代谢产物:微生物在细胞分化过程中产生的,往往不是细胞生长所必需的代谢产物,对细胞的生长并不具有明显的作用,而且通常由一簇结构相似的化合物组成。

次级代谢产物对这些生物的基本生命活动来说,几乎没有什么作用,产量往往也很少;但是,它们在抵抗恶劣环境、伪装躲避、清除自身毒素和排泄物、传递信息时,都显得非常重要。

典型的次级代谢产物:抗生素、生物碱、萜类、色素、酶抑制剂等。

抗生素的发展简史

1928年英国细菌学家Fleming发现青霉素;

1940-1945,抗生素发酵工业生产诞生;

1946-1950,发现链霉素、氯霉素、金霉素和土霉素;

1956年,发现红霉素、制霉菌素、丝裂霉素;

20世纪60年代,Batchelor获得青霉素母核-6-氨基青霉烷酸,研究出半合成青霉素和头孢菌素C,从此半合成抗生素迅速发展起来了。

1970-1975年,抗生素工业飞跃发展,大量半合成抗生素进入临床。

目前,世界各国实际生产和应用于医疗的抗生素大概有120种,各种半合成的抗生素衍生物及盐类230多种,其中以青霉素类、头孢菌素类、四环素类和氨基糖苷类、大患內酯类为最多。

我国医药工业占GDP的比重1995年为2%,2005年为4%,工业销售收入以年平均15%的速度在递增,达到3000亿元。但是,由于这几年,国家连续、多次大幅降低药品的价格,医药行业的利润在逐年下滑。

国内现在有大小医药企业5000家左右,可是仿制药企业占了90%以上还要多。去年全球的医药销售额约是4000多亿美元,而我们中国所有的药企销售额加在一起还不到400亿美元。而美国的一家公司——辉瑞公司,2005年的销售额就已经达到了450亿美元,人家一家公司在2005年的销售额就超过了我们中国去年一年所有药企产值的总和!

不可否认,中国的企业在曾经、特定的那个历史条件下(改革开放40年,不管黑猫白猫,抓住老鼠就是好猫)练就了对环境、对资源、对法规、对专利、对产权、对技术、对创新等无节制的掠夺能力,而忽视了自身创造力、创新力的历练和培育,以至于当今天历史开始走向对环境友好、对资源节制、对法规敬畏、对专利尊重、对产权维护、对技术求长、对创新追求等越来越规范、越来越透明、越来越重视的时候,那些曾经在过去的那种特定市场经济环境中“享受”惯了“无拘无束”的企业越来越不适应新时代!还坚持、顽固的守住过去的既得利益不放,还固执的以过去的那一套、现在近乎“违法”的手段经营和发展企业,将注定是一条逐渐走向没落的不归路。

如今的企业竞争,首先是与这个时代变革之间的竞争,其次才能谈到技术、技术创新和产品;因为企业首先属于时代,其次才属于技术、创新和产品。做本末倒置的企业,注定活不好;要么狠艰难,要么被时代所淘汰。记住,这个时代,你要小心,不是竞争对手淘汰了你,是这个时代抛弃了你!

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