纳米乳技术在兽药中的应用

摘要：纳米乳技术是纳米乳化技术的简称，是在乳化剂作用下将水相、油相进行乳化后获得纳米级别药物微粒的一项制药技术，其在兽药临床应用过程中的优点很多，如可使油相和水相共为一体，增加药物的溶解度，提高药物生物利用度，避开肝脏首关效应等，也存在制药成本高，保质期短，影响标准检测等缺点；相信随着科学的发展和技术的进步，纳米乳技术因缺点带来的推广困难会逐步解决，在不久的将来能广泛应用于养殖业。

关键词：纳米乳；纳米技术；兽药；推广；应用

纳米乳技术是纳米乳化技术的简称，纳米乳实质上是乳剂的一种，是在乳化剂作用下利用特殊的乳化工艺，将药物制备成纳米级别的小乳粒的技术。和普通剂型相比，纳米乳剂型药物微粒更小，比表面积更大，生物利用度更高，药效更加理想。为了能帮助大家更清楚地认识纳米乳技术，笔者以此为话题和大家作一下交流。

1 纳米乳

纳米乳是药物的一种剂型，由水相、油相和表面活性剂组成，有的药物中还加入了助表面活性剂而使体系更加稳定。纳米乳早在上世纪90年代就有企业在兽药产品中进行了应用，但由于多种原因，如乳化设备不够先进、制造成本高、市场接受度低等，导致当时该剂型在兽药临床并未得到广泛应用。随着畜牧业的发展和时代的不断进步，兽药监察力度空前加大，市场上不规范的兽药品类越来越少，90%以上都是按照国家、地方或行业标准制成的国标药物。而国标药物临床效果要想充分体现，第一需要药物的配伍技术，第二就是对于药物本身来讲，需要提升本身的生物利用度。纳米乳技术正是基于上述背景在近些年脱颖而出，在化药领域、中兽药领域、饲料添加剂等领域都得到了应用。

2 纳米乳的优点

纳米乳在兽药临床应用过程中的优点很多，如可使油相和水相共为一体，增加药物溶解度，提高药物生物利用度，避开肝脏首关效应等。

2.1 使油相和水相共为一体

纳米乳体系由油相、水相、表面活性剂以及助表面活性剂等成分组成，其中表面活性剂又称乳化剂，其分子结构中，一端亲水，一端亲油，这种特殊的结构可使得体系在表面活性剂作用下，将油相溶解于水或将水相溶解于油中，前者又称“水包油”型纳米乳剂，后者则称之为“油包水”型纳米乳剂。只要选择的配方得当，表面活性剂本身的亲水亲油平衡值（HLB值）和油相乳化所需的亲水亲油平衡值相同或相近，则做出来的体系就比较稳定，能使油相和水相非常均匀地共为一体，而不是油相漂浮在水相上面出现分层现象。

2.2 增加药物溶解度

有些药物本身不溶于水，但能溶于某种油中，利用这个原理，可以先将药物溶解在油中，之后将此作为油相，通过纳米乳化技术将油相在表面活性剂的作用下溶解于水，从而增加药物在水中的溶解度。一般来讲，以纳米乳为载体制备的药物，载药量通常在0.1%～5%之间，载药量过低就会失去意义，载药量过高又会引发体系的不稳定，药物很容易在后期储藏过程中出现析出现象，尤其是耐低温性能下降，冬季很容易析出，但和普通剂型相比，纳米乳剂型已经显著提高了药物在水中的溶解度。

2.3 提高药物生物利用度

纳米乳的乳滴粒径一般在100nm以下，有些药甚至能够做到10nm左右，如此小的粒径使其在口服后很容易穿透细胞膜或细胞间隙而进入体循环中。这种小尺寸效应是纳米乳剂型有别于其他剂型的重要一点，加上粒径变小后药物的比表面积大幅增加，和靶器官的组织细胞接触面也得到增大，最终使得药物生物利用度提高。拿临床常用的兽药替米考星来讲，通过药代动力学检测发现，普通的口服液剂型只是纳米乳剂型的0.6～0.7倍左右。药物生物利用度的提高有利于降低用药剂量和缩短疗程，从而降低治疗费用，也有利于减少病原菌耐药性的产生，还有利于解决因兽药残留产生的食品安全问题。

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